Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ethinylestradiol

Loại thuốc

Estrogen tổng hợp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,02 mg, 0,05 mg, 0,5 mg ethinylestradiol.

2-Methoxyestradiol (2ME2) là một loại thuốc ngăn ngừa sự hình thành các mạch máu mới mà khối u cần để phát triển (tạo mạch). Nó đã trải qua giai đoạn thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 1 chống lại ung thư vú. Các mô hình tiền lâm sàng cũng cho thấy rằng 2ME2 cũng có thể có hiệu quả chống lại các bệnh viêm như viêm khớp dạng thấp.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cisapride (Cisaprid)

Loại thuốc

Thuốc tăng vận động dạ dày, ruột.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 20 mg.

Hỗn dịch để uống: 1 mg/ml (450 ml).

Baloxavir marboxil là một loại thuốc chống vi-rút được phát triển bởi Shionogi Co., một công ty dược phẩm Nhật Bản và Roche để điều trị nhiễm cúm A và cúm B. Thuốc ban đầu được chấp thuận sử dụng tại Nhật Bản vào tháng 2 năm 2018 và được FDA phê duyệt vào ngày 24 tháng 10 năm 2018 [L4779], [A39895] để điều trị cúm không biến chứng cấp tính ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên không có triệu chứng hơn 48 giờ [nhãn FDA]. Baloxavir marboxil, một chất ức chế capon endease, có một cơ chế tác dụng duy nhất khi so sánh với nhóm thuốc ức chế neuraminidase hiện có được sử dụng để điều trị nhiễm cúm [A39894].

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Brimonidine tartrate (Brimonidin tartrat).

Loại thuốc

Thuốc chủ vận chọn lọc alpha2-adrenergic. Thuốc điều trị glaucom.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch thuốc nhỏ mắt: Lọ 5 ml brimonidine tartrate 0,2 %; Lọ 7,5 ml brimonidine tartrate 0,025 %.
• Hỗn dịch thuốc nhỏ mắt: Lọ 5 ml brimonidine tartrate 0,2 %).
• Gel dùng ngoài 3 mg/g (0,33%).

Irdabisant đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu Suy giảm nhận thức.

Pipamperone là một thuốc chống loạn thần điển hình của họ _butyrophenone_ được sử dụng trong điều trị tâm thần phân liệt. Nó được phát hiện tại Janssen Pharmaceutica vào năm 1961 và được đưa vào thử nghiệm lâm sàng tại Hoa Kỳ vào năm 1963 [L1514, L1518]. Trong nỗ lực cải thiện tác dụng dược lý của [haloperidol], Janssen đã phát hiện ra rằng pipamperone, một tác nhân có hồ sơ dược lý khác với haloperidol và tất cả các thuốc chống loạn thần được biết đến khác vào thời điểm này, có hoạt tính kháng tryptamine đáng kể. Một số nghiên cứu cho thấy pipamperone là thuốc chống loạn thần không điển hình đầu tiên. Thật thú vị, khi [risperidone] được tạo ra, Janssen cho rằng đây là phiên bản mạnh hơn của pipamperone. Được tổng hợp vào năm 1984, các đặc tính dược lý của risperidone tương tự như pipamperone ở chỗ cả hai đều ngăn chặn nhiều serotonin hơn so với dopamine [L1518].

Dầu hoa anh thảo buổi tối đến từ việc chiết xuất từ hạt _Oenothera biennis_ và nó thường được sử dụng như một nguồn thay thế cho các axit béo thiết yếu omega-6. Trong thành phần của nó, nó trình bày một số axit béo như [DB00132] và [DB13854]. vì mong đợi sự an toàn ". [L2845] Bởi Health Canada, dầu hoa anh thảo buổi tối được phê duyệt trong các chất bổ sung chế độ ăn uống kết hợp không cần kê đơn.

Carbidopa là gì? 

Carbidopa (Lodosyn) là một loại thuốc được dùng cho những người bị bệnh Parkinson để ức chế sự chuyển hóa ngoại vi của levodopa. Đặc tính này có ý nghĩa ở chỗ nó cho phép một tỷ lệ lớn levodopa được sử dụng vượt qua hàng rào máu não để có tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, thay vì bị chuyển hóa ở ngoại vi thành những chất không thể vượt qua hàng rào máu não.

Carbidopa là một chất ức chế quá trình decacboxyl hóa axit amin thơm, là một hợp chất tinh thể, màu trắng, ít tan trong nước, có trọng lượng phân tử là 244,3.

Carbidopa được chỉ định về mặt hóa học là N-amino-α-metyl-3-hydroxy-L-tyrosine monohydrate. Công thức thực nghiệm của nó là C10H14N2O4 H2O.

Điều chế sản xuất Carbidopa

Quá trình tổng hợp bắt đầu bằng phản ứng Strecker biến đổi bằng cách sử dụng hydrazine và kali xyanua trên aryl metan để tạo ra 2. Sau đó được thủy phân bằng HCl lạnh để tạo ra carboxamide 3. Thủy phân mạnh hơn với 48% HBr phân cắt liên kết amide và nhóm aryl ether để sản xuất carbidopa.

Cơ chế hoạt động Carbidopa

Khi kết hợp levodopa với carbidopa ức chế sự chuyển đổi ngoại biên của levodopa thành dopamine và khử carboxyl của oxitriptan thành serotonin bằng decarboxylase thơm L-amino acid.

Điều này dẫn đến tăng lượng levodopa và oxitriptan có sẵn để vận chuyển đến CNS. Carbidopa cũng ức chế chuyển hóa levodopa trong đường tiêu hóa, do đó, làm tăng khả dụng sinh học của levodopa.

Levodopa biến đổi thành dopamine trong não, giúp kiểm soát chuyển động. Carbidopa ngăn chặn sự phân hủy levodopa trong máu để nhiều levodopa có thể đi vào não hơn.

Carbidopa cũng có thể làm giảm một số tác dụng phụ của levodopa lên thần kinh trung ương như buồn nôn và nôn.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ethylhexylglycerin

Loại thuốc

Dung môi làm mềm có hoạt tính kháng khuẩn, sản phẩm phụ khoa.

Dạng thuốc và hàm lượng

Chất lỏng, dạng xịt.

Barbexaclone, một hợp chất muối của propylhexedrine và phenobarbital, là một chất chống động kinh mạnh. Theo trọng lượng, barbexaclone là 40% propylhexedrine và 60% phenobarbital. Trong khi barbexaclone có đặc tính an thần, propylhexedrine có đặc tính kích thích tâm thần nhằm bù đắp các tác dụng an thần này. Các nghiên cứu dược động học đã chứng minh rằng dược động học của phenobarbital được cho là barbexaclone không bị ảnh hưởng bởi propylhexedrine. Một số báo cáo từ văn học Tây Ban Nha và Ý cho thấy rằng barbexaclone ít nhất có hiệu quả như phenobarbital ở người lớn và trẻ em, trong khi được dung nạp tốt hơn và có đặc tính an thần ít hơn. Những báo cáo này được thực hiện trong một loạt bệnh nhân nhỏ trong những năm 1970 và 1980, và vẫn chưa được xác nhận bởi các thử nghiệm kiểm soát lớn hơn. Mặc dù thiếu các thử nghiệm kiểm soát, barbexaclone đã được sử dụng rộng rãi ở Thổ Nhĩ Kỳ cho đến khi nó bị ngưng sử dụng vào năm 2009. Barbexaclone tồn tại ở dạng viên 25mg và 100mg. 100mg barbexaclone tương đương với 60mg phenobarbital. Với sự khác biệt về hiệu lực trong tâm trí, các cân nhắc về dược động học khác như chuẩn độ liều, liều hàng ngày và nồng độ tối ưu trong huyết tương có thể được coi là tương tự như đối với lượng phenobarbital tương đương. Đã có trường hợp lạm dụng barbexaclone do các đặc tính giống như amphetamine của propylhexedrine, mặc dù khả năng lạm dụng so sánh thấp hơn nhiều so với amphetamine.

Fenpropidin đã được điều tra để điều trị chứng thoát vị.